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Hirudin - Antikoagulanz

am Dienstag 01 Januar 2013
von Alexx Autor Liste Drucke das Inhaltseintrag pdf-Datei erstellen Inhaltseintrag
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Hirudin ist ein Antikoagulans und ist thermisch stabil wegen 3 Disulfidbrücken innerhalb von den 65 Aminosäuren

Struktur Wirkbeziehung

C-terminales Ende:

• besteht aus sauren Aminosäuren
• bilden Komplex mit "anion binding exosite" des Thrombinmoleküls

N-terminales Ende:

• erlangt Zugang zu dem aktiven Zentrum des Enzymmoleküls
• Hemmt die katalytische Aktivität des Enzyms
• Freie Aminogruppe bildet Wasserstoffbrücken zu Histidin und Carboxylgruppe des Serins des Thrombins

WM
• Hemmt Gerinnung durch direkte Blockade des aktiven Zentrums von Thrombin
• Hohe Affinität zu Thrombin
• Bildung von Gerinnseln unterbleibt, weil Thrombin Fibrinogen nicht mehr in Fibrin umwandeln kann

Herkunft:

• Hirudo medicinalis (Blutegel) und gentechnisch gewonnene Analoga

Einsatzgebiete Blutegel

Therapie von Venenleiden
Krampfadern
Arthrose

Leser schreiben Sexgeschichten

Herstellung:

Saccharomyces Stamm, in Vitro Synthese H-Gen, Fusion des N-terminalen Endes mit Signal-Sequenz für die saure Phosphathase

Vor- und Nachteile

Vorteile: Direkte Wirkung mit Thrombin -> AT III unabhängig und Hemmung von freiem und ungebundenem Fibrin. Desweiteren keine Heparininduzierte Thrombozytopenie

Nachteile: Allergiepotential und Keine Langzeitstudien

Erkrankung, bei der die Anzahl der Thrombozyten aufgrund der Gabe von Heparin abfällt!

Heparininduzierte Thrombozytopenie

Heparininduzierte Thrombozytopenie bei Gabe von Heparin also Antikoagulanz

HIT I: nicht immunologisch

• In den ersten Tagen der Heparin-Applikation, Thrombozyten-Werte sinken meist nicht unter 100000/µl Blut ab;
• Klinisch kaum von Bedeutung,

HIT 2: imunologisch

• Latenzzeit 1-2 Wochen
• Heparininduzierte Antikörper (IgG) aktivieren Thrombozyten
• Thrombinbildung angeregt
• Starker Abfall der Thrombozytenzahl mit Latenz
• Drastisches Abfallen der Thrombozytenzahl -> Bildung von thrombotischen Gefäßverschlüssen vorwiegend im arteriellen Bereich
• Sofortiger Abbruch der Therapie mit Heparin
• Übergang auf Hirudin ist möglich


Heparin und Heparinoide

Antikoagulantien

1. Hemmung Fibrinbildung
a.Direkte Antikoagulantien inaktivieren bestimmte Gerinnungsfaktoren

b.Indirekte Antikoagulantien üben einen inhibitorischen Effekt auf die Synthese von Gerinnungsfaktoren aus

2.Fibrinolytika:
Auflösung gebildeter Thromben durch Fibrinolyse

3.Thrombozyten-Aggregationshemmer
Verhindern Zusammenballen der Blutplättchen

Indik. Thrombose-und Embolieprophylaxe

• Chirurgische Eingriffe mit hohem Thromboserisiko
• Myokardinfarkt
• Hämodialyse, -filtration
• Akutes Koronarsyndrom

Nebenwirkungen:

• heparininduzierte Thrombozytopenie (HIT)
• Arterielle und venöse Thrombosen
• Blutungen
• Allergische Reaktionen

Heparin antidot

•Protaminsulfat(ProtaminsulfatNovo®)
•Basisches Protein aus Fischsperma

Erhöhtes Blutungsrisiko:
• Kombi mit Throm.aggregationshemmern erhöht Blutungsrisik (ASS, Dipyridamol, Phenprocumon)

• Tetracycline --> Bldg. Schwerlöslicher Komplexe

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